一、新化合物除草活性微量筛选方法的研究（论文文献综述）
李鑫[1]（2020）在《4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯荧光标记物的合成及其在拟南芥中的初步定位》文中指出4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯是一种微生物源除草物质,对马唐等杂草具有良好的除草活性。为了明确其作用机理以及作用靶标,本研究采用化学合成的方法得到了 4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的荧光标记物,并通过小分子化合物荧光示踪技术,研究该化合物在拟南芥内的定位情况。研究结果如下:（1）在4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯非主要活性位点上偶联荧光基团（9-蒽甲醛）,设计合成4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯荧光标记物LX-2,其结构采用核磁共振氢谱和高分辨质谱进行表征确证,实现了实时无损检测该化合物在拟南芥中作用通路和部位。（2）以拟南芥为试验植物,通过带药平皿法测定了 4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯及其荧光标记物LX-2的除草活性并对其进行了比较分析。结果发现,4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯和LX-2均对拟南芥表现出较好的的抑制效果,IC50分别为29.84 mg/L和20.81 mg/L。采用小杯法测定了 4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯及其荧光标记物LX-2对马唐和反枝苋的除草活性发现,当药物浓度为200.00 mg/L时,4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯及其荧光标记物LX-2对这两种杂草的抑制率均在50%以上。以上结果证明,4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯与其荧光标记物LX-2的除草活性相当,LX-2可以用于4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的定位试验。（3）测定了 4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯荧光标记物的荧光光谱,影响该化合物荧光强度的因素,吸收动力学曲线,洗脱曲线以及该化合物在拟南芥内的稳定性。扫描其荧光光谱后得到,该化合物的最大激发波长为329nm,最大发射波长为393 nm;测定影响该化合物荧光强度的因素发现,当光照强度为80%时采集的图片荧光强度最合适后期试验;4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯荧光标记物的吸收和洗脱曲线结果表明,该化合物最适宜的孵育浓度为0.05 mM,最适宜的孵育时间为72 h,经3次洗脱后该化合物的荧光强度不再下降,说明其在拟南芥内存在特异性结合位点。（4）对拟南芥根部显微结构观察发现,经4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯及其荧光标记物LX-2处理的拟南芥均出现根尖膨大,部分根冠脱落,导管变黑和木质化的现象;对其幼根亚显微结构观察发现,4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯和LX-2均可导致拟南芥幼根内细胞壁加厚,脂类物质大量蓄积。4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯和LX-2的除草症状一致,说明LX-2可以对4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯进行定位。（5）在荧光显微镜下观察发现,4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯定位在拟南芥的根尖和叶片部位,拟南芥的根尖和叶片均表现出LX-2的蓝紫色荧光。
向兰香[2]（2020）在《嘧啶肟草醚类化合物的除草活性、作用机理及在水稻田的应用研究》文中认为本研究通过室内盆栽和田间试验的测定方法以及常规生化方法,对嘧啶肟草醚类化合物的除草活性、作用机理及应用进行了研究,明确了嘧啶肟草醚类化合物对稗草的室内活性,并系统研究了化合物ZNQ-17130和ZNQ-17131的杀草谱、对不同叶龄稗草的除草活性、对不同品种水稻的安全性、作物和杂草之间的选择性,施药适期和使用技术等,初步探讨了部分化合物对稗草的作用机理,为该类化合物的进一步商品化及应用提供了理论依据。研究结果如下:温室盆栽法结果表明,嘧啶肟草醚类化合物对稗草均表现出一定的生物活性,在50 ppm浓度下,对稗草鲜重抑制率在87.31～93.18%之间。毒力测定结果表明,该类化合物对稗草的IC50值在1.1237～8.7341 mg/L之间,表现出极高的毒力。稗草ALS离体酶活测定结果表明,化合物ZNQ-17117、ZNQ-17118、ZNQ-17123、ZNQ-17124、ZNQ-17130、ZNQ-17131和嘧啶肟草醚对稗草离体ALS具有明显抑制作用,其I50值分别为6.68、21.40、5.28、18.07、18.12、63.09和39.51μM。杀草谱测定结果表明,ZNQ-17130和ZNQ-17131对稗草、狗尾草、异型莎草、陌上菜、反枝苋、马齿苋、青葙和龙葵的除草活性很好,且对稗草有特效,在4.69～75g a.i/hm2剂量下,对稗草的鲜重抑制率均为100%,而牛筋草和千金子对ZNQ-17130和ZNQ-17131的敏感性较差。不同叶龄稗草对ZNQ-17130和ZNQ-17131的敏感性测定结果表明,2.5叶期～5.5叶期稗草对ZNQ-17130和ZNQ-17131敏感,6.5叶期稗草在75 g a.i/hm2剂量下对ZNQ-17130和ZNQ-17131依旧敏感,其它剂量下敏感性有所下降。通过温室盆栽法测定ZNQ-17130和ZNQ-17131对不同水稻品种的安全性结果表明,在75 g a.i/hm2剂量下,ZNQ-17130和ZNQ-17131对不同水稻品种株高和鲜重均有一定程度的抑制作用,不同水稻品种对其耐药性差异显着,绣占15和鄂荆糯6号耐药性较高,而秀水123则相对敏感。在1.17～37.5 g a.i/hm2剂量处理下,ZNQ-17130和ZNQ-17131对绣占15、鄂荆糯6号和秀水123抑制效果不明显,表现安全。ZNQ-17130和ZNQ-17131在三种水稻和稗草之间均有极好的选择性,对三种水稻的安全性由大到小依次为:绣占15>鄂荆糯6号>秀水123。田间试验结果表明,15～60 g a.i/hm2剂量下,ZNQ-17130和ZNQ-17131对水稻安全性好,能够有效防除田间常见杂草,对稗草、陌上菜和异型莎草的防效优于千金子,因此,ZNQ-17130和ZNQ-17131可应用于水稻田防除稗草、阔叶类和莎草科杂草,于稗草2～3叶期,阔叶杂草及莎草科杂草2～4叶期,水稻3叶期施药。使用剂量为30～37.5 g a.i/hm2,用水量为600升/公顷。
曹杨羊[3]（2019）在《含苯基吡啶的Strobilurin类似物的合成及除草活性研究》文中提出嗜球果伞素A（Strobilurin A）是一种从蘑菇中发现的天然抗生素,在离体或者温室条件下表现出了广谱的杀菌活性,但其光稳定性差、易挥发,不适宜作为农用杀菌剂使用。20世纪80年代,以Strobilurin A为先导结构分别创制出了高效、广谱、安全的杀菌剂嘧菌酯和醚菌酯,从而掀起了 Strobilurin类杀菌剂的研究热潮。该类杀菌剂作用机制独特、活性高、杀菌谱广、毒性低、对环境友好,因而得到迅速发展。至今,已商品化的Strobilurin类杀菌剂达到了十余种,已然成为最大的农用杀菌剂之一。Strobilurin类杀螨剂也已上市,但是Strobilurin类除草剂还没有开发成功。Strobilurin类化合物的作用靶标为细胞色素bc1复合物,该复合物在植物的呼吸系统和光合系统中具有重要的生理作用,因此,通过对现有的Strobilurin类化合物的结构优化有可能创制出新型Strobilurin类除草剂。吡啶基苯氧甲基苯基肟醚乙酸衍生物是本课题组首先发现的一类具有除草活性的含Strobilurin类活性基团的新化合物。在此基础上,将苯基吡啶结构引入到醚菌酯活性结构中,系统地开展了先导化合物的结构修饰,合成出了四大系列的醚菌酯衍生物,其中包含了 73个吡啶环结构修饰的2-（取代吡啶基苯氧甲基）苯基肟醚乙酸酯类化合物、25个活性结构替换的2-（取代吡啶基苯氧甲基）苯基甲氧丙烯酸酯类化合物、72个与吡啶环相连苯环结构修饰的2-（4-吡啶基取代苯氧甲基）苯基肟醚乙酸酯类化合物、40个连接苯基吡啶结构和Strobilurin类活性结构之间桥链结构修饰的2-（取代吡啶基）苯基桥连苯基肟醚乙酸酯类化合物。所有合成的醚菌酯衍生物的结构均经过NMR和HRMS确证,其中化合物I-36还进行X射线单晶衍射得到它的绝对构型。通过先导结构的优化和除草活性温室盆栽普筛和初筛试验,其中化合物I-35和I-36在37.5 g a.i./ha剂量下对鲤肠、苘麻和反枝苋等杂草的抑制率约为100%,优于对照药剂硝磺草酮,其他结构修饰的化合物的药效均有不同程度的降低,由此揭示了此类化合物的构效关系:当吡啶环上的取代基为3、5位双取代时的醚菌酯衍生物的除草活性最好,吡啶环4、6位双取代的醚菌酯衍生物的除草活性次之,吡啶环单取代的醚菌酯衍生物的除草活性最差;含有肟醚乙酸酯活性结构的化合物的除草活性要优于含有甲氧丙烯酸酯活性结构的化合物的除草活性;与吡啶环相连苯环上没有基团修饰的此类化合物的除草活性最佳;桥链中氧原子不被硫原子、氮原子、亚硫酰基和磺酰基替换的此类化合物除草活性最佳,碳链的增加反而降低了此类化合物的除草活性;同时也证明了吡啶环对于醚菌酯衍生物保持除草活性的重要性。通过构效关系研究和结构优化,成功得到了具有超高除草活性的化合物1-35和I-36。系统地对化合物I-35和I-36进行除草活性验证试验,其中包括除草活性的普筛试验、初筛试验、作物安全性试验、选择性试验、杀草谱试验、使用适期试验、田间药效试验和毒性试验等,结果表明,化合物I-35和1-36在15 g a.i./ha剂量下对苘麻、反枝苋、小藜等阔叶杂草的抑制率接近100%,对小麦安全,在小麦和小藜之间的选择性系数分别为88.93和57.15,选择性很好,化合物I-35和I-36均具有较广的杀草谱;田间小区试验结果表明I-35在100-2 00 g ai/ha剂量处理下,对小麦田碎米荠、雀舌草、繁缕等阔叶杂草具有较好的防效,与对照药剂10%苯磺隆可湿性粉剂25 g/ha处理的防效相当,1-36在100-200 g a.i./ha剂量处理下,总草鲜重防效为88.6%-92.8%,显着高于对照药剂10%苯磺隆可湿性粉剂50 g/ha处理或与之相当;同时,化合物I-36对大鼠的LD50值大于5000 mg/kg bw,属于微毒级别,生态毒性试验显示对鸟类和蜜蜂等安全。综上所述,本文合成的一系列含苯基吡啶的Strobilurin类似物表现出了良好的除草活性和安全性,其中I-35和I-36可以作为候选除草剂进行深入研究和开发,为创制出作用机制新颖的Strobilurin类新型除草剂奠定了良好基础。
李佳霖[4]（2018）在《秃杉除草活性、有效成分及作用机理研究》文中认为秃杉（Taiwania flousiana Gaussen）属于杉科（Taxodiaceae）台湾杉属（Taiwania）。本文以秃杉茎皮为试验材料,采用水蒸气蒸馏得到精油,采用气-质联用法（GC-MS）对秃杉茎皮精油化学成分进行了分析,以水绵（Spirogyra communis（Hass.）Kutz.）为对象研究了其活性及机理。用甲醇提取秃杉茎皮得到甲醇粗提物,利用硅胶柱层析技术和活性跟踪法对秃杉茎皮中具有除草活性的化合物进行分离与鉴定并进行了其作用机理研究。主要研究结果如下:采用GC-MS对秃杉茎皮精油的化学成分进行分析,共分离鉴定出36个化合物,主要包括烷烃、酚类、萜类和有机酸。主要化学成分有:9-甲基-十九烷（17.97%）、二十九烷烃（15.42%）、维生素E（12.63%）、二十四烷烃（10.51%）、4-[（2-氯-6-氟苄基）硫基]-1,3,5-三嗪-2-胺（8.13%）、8-表苯氧乙酰氧化物（6.00%）、铁锈醇（3.94%）、8-庚基-十五烷（3.10%）、3-（3,4-二甲氧基苯基）-7-羟基苯并吡喃-2-酮（3.10%）、α-生育酚（2.98%）、2,3,5,6-四氢3,3,4,5,5,8六甲基二环戊二烯并苯-1,7-二酮（2.42%）、1,2,3,4,6,8α六氢-1-异丙基-4,7-二甲基（1.68%）和邻苯二甲酸二丁酯（1.43%）。通过测定叶绿素含量来研究精油对水绵的抑制作用。秃杉精油对水绵叶绿素a在24、48、72和96 h时的抑制中浓度(IC50)值分别是90.10、47.13、41.89和52.29 mg·L-1。通过透射电镜（Transmission Electron Microscope,TEM）分析处理过的水绵细胞,发现高浓度的精油(200 mg·L-1)可破坏细胞壁和叶绿体,使细胞出现空泡化,细胞内仅存细胞器的残核。说明秃杉精油对水绵细胞作用的位点可能主要是细胞壁和叶绿体。不同浓度的秃杉甲醇提取物对胜红蓟（Ageratum conyzoides L）、薇甘菊（Mikania micrantha Kunth）、三叶鬼针草（Bidens pilosa L.）、牛筋草（Eleusine indica（L.）Gaertn.）、稗草（Echinochloa crusgalli（L.）Beauv.）、马唐（Digitaria sanguinalis（L.）Scop.）等杂草和水生植物大薸（Pistia stratiotes）、浮萍（Lemna minor）、水绵以及模式生物拟南芥（Arabidopsis thaliala（L.）Heynh）等供试植物均有抑制作用且抑制率与处理浓度呈正相关。处理7d后,胜红蓟、薇甘菊、马唐、三叶鬼针草、牛筋草和拟南芥的根长抑制率IC50值分别是3.14、4.25、4.80、29.53、58.20和158.73 mg·L-1。对胜红蓟、薇甘菊、马唐、三叶鬼针草、牛筋草和拟南芥的鲜重抑制率IC50值分别是3.74、4.33、61.66、41.16、45.67和174.81 mg·L-1。对大薸根的IC50为19.29 mg·L-1,对大薸鲜重的IC50为15.96 mg·L-1,叶片校正死亡率的IC50为510.04 mg·L-1（7 d）和261.00 mg·L-1（12 d）。对浮萍和水绵的叶绿素a的IC50分别为9.13和11.70 mg·L-1。利用小杯法对不同溶剂对甲醇粗提物的萃取物生物测定结果表明:只有乙酸乙酯萃取物具有高除草活性。处理7d后,乙酸乙酯萃取物显着抑制胜红蓟、薇甘菊、三叶鬼针草和牛筋草的根长和鲜重增加,其根长的IC50值分别是0.87、3.13、24.79和47.92 mg·L-1,其鲜重的IC50值分别是3.41、1.07、33.64和32.66 mg·L-1。为了从秃杉中分离到具有高除草活性的化合物,本研究选择乙酸乙酯萃取物进一步分离。从秃杉茎皮中分离得到15个化合物,分别鉴定为新化合物TSC-3、赛菊芋黄素（helioxanthi）、taiwanin E、taiwanin H、1,13,14-trihydroxy-8,11,13-podocarpatrien-7-one、二叶草素（diphyllin）、justicidinA、7β-acetoxy-6β-hydroxyroyleanone、8,11,13-abietatriene-7,11,12,14-tetrol、6β,7a-diacetoxyroyleanone、taiwanin A、3β,14-dihydroxy-13-methoxy-8,11,13-podocarpatrien-7-one、4-hydroxy-3-methoxy-3’,4’-methylenedioxy-9,9’-lignanolide、4-cadinene-3,10-diol和4-muurolene-3,10-diol。TSC-3、草甘膦（Glyphosate）和小檗碱（Berberine）处理三叶鬼针草7 d后,对三叶鬼针草根长的IC50值分别是0.83、1.35和4.56 mg·L-1,对三叶鬼针草鲜重的IC50值分别是1.14、11.57和7.69 mg·L-1;14 d后,TSC-3与草甘膦、小檗碱对三叶鬼针草根长的IC50值分别是1.13、2.07和4.32 mg·L-1,鲜重的IC50值分别是2.01、4.96和4.60 mg·L-1。TSC-3、草甘膦和小檗碱处理胜红蓟7 d后,对胜红蓟根长的IC50值分别是0.29、0.38和2.07 mg·L-1,对胜红蓟鲜重的IC50值分别是0.80、2.28和2.55 mg·L-1。TSC-3、草甘膦和小檗碱处理薇甘菊7 d后,对薇甘菊根长的IC50值分别是0.18、0.87和1.68 mg·L-1,对薇甘菊鲜重的IC50值分别是0.82、2.34和4.72 mg·L-1。TSC-3、Taiwanin E、Taiwanin H、草甘膦和小檗碱处理拟南芥7 d后,对拟南芥根长的IC50值分别是0.63、1.41、16.36、0.11和0.21 mg·L-1,对拟南芥鲜重的IC50值分别是2.80、3.55、18.19、2.44和4.89 mg·L-1。可以看出,TSC-3对胜红蓟、薇甘菊、三叶鬼针草和拟南芥的室内除草活性比草甘膦和小檗碱效果显着。由于TSC-3具有比草甘膦和小檗碱更强的室内生物活性,因此,研究TSC-3的吸收传导相关特性,对TSC-3的田间应用具有重要的指导意义。以10 mg·L-1的TSC-3通过水培和涂叶等不同施药方式处理4-6叶期的薇甘菊幼苗,结果发现两种方法处理的植株都被显着抑制,7 d后根长、根鲜重和整株鲜重明显被抑制,但涂叶处理没有水培处理的效果明显。采用水培法和叶片涂药法研究TSC-3在薇甘菊植株内的传导,通过高效液相色谱法（HPLC）分析,10 mg·L-1的TSC-3水培薇甘菊幼苗0.5、1、2、3、5和7 d后,根中TSC-3浓度分别为519.42、20.38、22.12、24.95、17.27和5.04μg·g-1,下部茎中TSC-3浓度分别为0、25.44、8.78、5.34、0.56和0.26μg·g-1,上部茎中TSC-3浓度分别为0、11.41、5.99、0、0和0μg·g-1,下部叶中TSC-3浓度分别为0、7.57、4.20、1.27、0和0μg·g-1,上部叶中TSC-3浓度分别为0、7.48、3.79、0、0和0μg·g-1。随着时间的延长,在根、茎、叶中均能检测到TSC-3;叶片涂药处理0.5、1、2、3、5和7 d后,在上部叶片中,0.5、1、2、3、5和7 d后的TSC-3含量分别为0、9.88、10.13、0.94、0.40和0.14μg·g-1,在下部叶片中,0.5、1、2、3、5和7 d后的TSC-3含量分别为0、4.16、4.43、0.51、0和0μg·g-1,在上部茎中,0.5、1、2、3、5和7 d后的TSC-3含量分别为0、2.00、0.20、0.14、0和0μg·g-1,在下部茎中,0.5、1、2、3、5和7 d后的TSC-3含量分别为0、0.17、1.31、2.67、0.98和0μg·g-1,在根中,0.5、1、2、3、5和7 d后的TSC-3含量分别为0、2.13、5.92、4.58、1.15和0μg·g-1。这些结果表明,TSC-3可以通过植物的根部吸收并进行向上输导;也可通过植物的叶部吸收并进行向下输导,因此可知TSC-3在植株中具有双向输导性。盆栽实验结果表明:10 mg·L-11 TSC-3在处理后7 d,对胜红蓟和薇甘菊的鲜重防效达到100%。除草机理研究表明,TSC-3影响了植物生长素在根尖的分布,随着处理时间的增加,根尖生长素逐渐扩散至中柱及皮层,根尖生长素相对高浓度的状态丧失,破坏了生长素的正常的浓度梯度分布。引起了PIN1在根尖的分布情况发生了变化,使PIN1从中柱向皮层扩散,最后扩散到整个根尖;引起了PIN2在根尖的分布情况发生了变化,处理后,PIN2逐渐由皮层向中柱扩散,最后扩散到整个根尖;影响了AUX1在根尖的分布,AUX1逐渐向整个根尖扩散,从而影响了生长素在根尖的输入。破坏了微管之间的聚合和稳定性,造成了微管蛋白阵列的畸变;造成根尖静止中心（QC）和分生区氧化还原电位降低,伸长区氧化还原电位升高。
师伟[5]（2017）在《苯乙酮类化合物的设计、合成及构效关系研究》文中指出真菌来源的天然产物以其特有的骨架结构及生理活性,为新药研发提供了丰富的先导化合物和候选药物来源,成为当前药物研究的热点。为创制新型杀菌剂和抗癌药物,我们以具有多种生物活性的天然产物为先导化合物进行合理设计和类同合成。2,4-二羟基-5-甲基苯乙酮是一个从高等真菌褐多孔菌（Poluporus picipes Fr）的发酵液中分离得到的次级代谢产物,之前的研究表明该化合物具有显着的抗菌、抗肿瘤、抗氧化等生物活性。迄今为止,尚未有展开过该化合物骨架及其不同类型取代基对抑菌、抗肿瘤活性影响方面的系统研究。本文设计并合成了一系列2,4-二羟基-5-甲基苯乙酮衍生物,对其抑菌和细胞毒活性进行了系统的研究,并对其构效关系进行了初步的讨论。本研究的主要研究结果如下:（1）以2,4-二羟基苯甲醛为原料,合成了具有独特生物活性的天然化合物2,4-二羟基-5-甲基苯乙酮。用三种方法对醛基转换为甲基的还原反应进行了探讨,讨论了各个反应的机理,初步探讨了反应温度、时间和溶剂对产率的影响。（2）以2,4-二羟基-5-甲基苯乙酮为先导化合物,通过醚化、酰化、肟化、缩合等反应制备了七类,共计164个化合物,其中115个为新化合物,化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等技术进行了鉴定。（3）通过抑制菌丝生长速率法,以噻菌灵为阳性对照,测定了所有目标化合物的在100μg/mL下对苹果腐烂病菌（Cytospora sp.）、苹果炭疽病菌（Glomerella cingulate）、水稻稻瘟病菌（Pyricularia oryzaecar）、番茄灰霉病菌（Botrytis cinerea）和番茄早疫病菌（Alternaria solani）等植物病原菌的活性,并对部分活性好的化合物进行了IC50的测定。结合亲水亲油值log P,讨论了化合物结构与药效的关系。结果表明,log P值介于1.712.54范围内的酮类脂肪族化合物有强的抑菌活性,且活性随碳链的增长而增强,随后又下降,Ⅱ-7对水稻稻瘟病菌的IC50为17.28μg/mL,好于阳性对照;log P值在1.321.55及2.012.5两个区间的醚类化合物具有良好的抑菌活性,Ⅲ-10对苹果炭疽病菌和水稻稻瘟病菌的活性好于阳性对照噻菌灵,Ⅲ-1对番茄灰霉病菌的活性与噻菌灵相当;肟类衍生物对供试菌具有抑菌广谱性,特别是化合物Ⅳ-2、Ⅳ-3和Ⅳ-11,对供试菌株都展现出好的抑制效果,log P值分布在1.972.84之间;异恶唑类和二苯甲酮类化合物不具备抑制植物病原菌生长的活性;2,4-二乙酰基间苯三酚酯类衍生物对供试病原菌展示出了相对专一的抑制活性,尤其是Ⅶ-12苹果炭疽病菌的IC50仅为1.26μg/mL,Ⅶ-1对水稻稻瘟病菌IC50为1.52μg/mL,此外log P值分布在-0.530.98之间的化合物Ⅶ-2、Ⅶ-3、Ⅶ-10和Ⅶ-11对上述两种植物病原菌的IC50均小于10μg/mL。（4）采用滤纸片法和TTC微量稀释法对异恶唑类化合物进行了抗细菌活性的测试,结果表明该类化合物主要对革兰氏阳性细菌活性,化合物Ⅴ-2、Ⅴ-7和Ⅴ-11对枯草芽孢杆菌（Bacillus subtills）和金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）有一定的抑制活性。（5）海虾致死活性测试结果表明,酮类衍生物Ⅱ-10、Ⅱ-11和Ⅱ-17有较好的海虾致死活性,LC50分别为20.8、19.6和20.4μg/mL;醚类衍生物只有Ⅲ-20的活性与阳性对照Sannastatin活性相当;肟类及异恶唑类衍生物不具备海虾致死活性;对于二苯甲酮类衍生物来说,3-位甲基为海虾致死活性的活性基团,在芳环上引入取代基有助于海虾致死活性的提高,其中-2-碘（Ⅸ-15）及-3,4,5-三甲氧基（Ⅸ-26）取代衍生物表现出优异的海虾致死活性。（6）采用SRB法,对具有海虾致死活性的目标化合物进行了体外抗肿瘤细胞增殖活性的筛选,发现酮类化合物Ⅱ-11对CHO和SGC-7901的IC50分别为7.9μM和11.52μM,Ⅱ-17对CHO的IC50为10.63μM,Ⅱ-10对CHO和HeLa的,IC50分别为13.08μM和14.23μM,活性强于阳性对照长春新碱;醚类化合物Ⅲ-20和Ⅲ-24对供试细胞的抗增殖活性强于阳性对照;二苯甲酮类化合物展示出了显着的细胞毒活性,其中化合物Ⅸ-15对HeLa的IC50为0.52μM,活性是长春新碱的五十倍,对PC-3的IC50为5.47μM,是阳性对照的八倍,Ⅸ-15对正常细胞具有选择性,即对正常细胞的细胞毒活性不高;Ⅸ-25对供试细胞表现出了极强的抑制活性,IC50分别为1.14μM（HeLa）、5.12μM（PC-3）和6.83μM（CHO）;Ⅸ-26同样也表现出了很好的细胞毒活性,对CHO的IC50为11.15μM,是阳性对照的二倍,对HeLa的IC50为5.62μM,是长春新碱的四倍,对PC-3的IC50为7.35μM,活性约为长春新碱的五倍。（7）初步探讨了苯乙酮类衍生物结构与其抑菌和抗肿瘤增殖活性的关系,个别化合物具有显着的生物活性,可作为新型杀菌剂和抗癌药物开发的候选化合物,值得进一步研究。
朱守记[6]（2017）在《基于松节油的对孟胺衍生物合成及其生物活性研究》文中研究说明松节油是一类重要的可再生资源,具有独特的生物活性。我国是松节油生产大国,但其深加工产品种类还不够丰富,特别是高附加值绿色产品还有待深度开发。本研究致力于以松节油为原料合成系列具有高生物活性的对孟胺衍生物,为开发绿色农药和医药产品奠定基础。由松节油与乙腈合成了 N,N’-二乙酰基-1,8-对孟烷二胺,进一步水解合成了顺/反-1,8-对孟烷二胺,发现了新化合物3-对孟烯-1-胺和N-乙酰基-1,2-环氮对孟烷。以3-对孟烯-1-胺和顺-1,8-对孟烷二胺为原料,通过系列反应合成了相应的酰胺类衍生物、席夫碱类衍生物及硫脲类衍生物等共计53个新化合物。通过FT-IR、ESI+-MS、HRMS、1H NMR及13C NMR等现代分析手段对新化合物进行了结构鉴定。测定了这些新化合物的抑菌、除草、细胞毒性等生物活性。得出主要结论如下:1、首次应用Ritter反应由松节油和乙腈通过一锅法直接合成了 N,N’-二乙酰基-1,8-对孟烷二胺。在高沸点溶剂乙二醇中将N,N’-二乙酰基-1,8-对孟烷二胺进行高温、氢氧化钠催化水解得到了 1,8-对孟烷二胺。反应混合物通过精馏很容易得到纯度达98%以上的1,8-对孟烷二胺。解决了现有NaCN及NaN3法合成1,8-对孟烷二胺工艺中存在副产物多、分离难、毒性大的弊端。解决了现有NaCN及NaN3法合成1,8-对孟烷二胺工艺中存在的弊端。通过铵盐分步结晶法成功实现了 1,8-对孟烷二胺顺反两种异构体的有效分离。2、发现了 N,N’-二乙酰基-1,8-对孟烷二胺在酸催化作用下消去C-8位乙酰胺基合成N-乙酰基-3-对孟烯-1-胺,及其进一步异构、闭环合成N-乙酰基-1,2-环氮对孟烷的重要反应。同时,将N-乙酰基-3-对孟烯-1-胺进行高温碱水解得到新化合物3-对孟烯-1-胺。3、通过酰胺化和亚胺化反应成功合成了顺-1,8-对孟烷二胺和3-对孟烯-1-胺的酰胺类和席夫碱类衍生物,酰胺类产率53%～100%,席夫碱类65%～99%。通过3-对孟烯-1-胺与硫代氯甲酸苯酯的亲核加成-消除和高温裂解反应合成了 3-对孟烯-1-异硫氰酸酯,产率为97%。将3-对孟烯-1-异硫氰酸酯与胺反应,或者将3-对孟烯-1-胺与异硫氰酸酯反应合成了相应的硫脲,产率为53%～98%。4、对孟胺及其部分衍生物对肺炎克雷伯氏菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的抑菌活性研究证明:N-（5-硝基-2-噻吩羧基）-3-对孟烯-1-胺（7g）对肺炎克雷伯氏菌（革兰氏阴性菌）的抑菌活性最强,MIC（最小抑菌浓度）值仅为0.44 μg/mL;3-对孟烯-1-胺（5）和N,N’-二（6-氯-2吡啶-羧基）-1,8-对孟烷二胺（12h）对金黄色葡萄球菌的抑菌活性最强,MIC值为56.25 μg/mL;化合物5和N-（5-氯-2-噻吩羧基）-3-对孟烯-1-胺（7h）对白色念珠菌的抑菌活性最强,MIC值为112.5 μg/mL。5、对孟胺及其席夫碱衍生物对一年生黑麦草均具有很强的除草活性。其中N,N’-二（4-溴苯亚甲基）-1,8-对孟烷二胺（13j）活性最强,对一年生黑麦草根长和茎长的抑制活性分别比现有最好的除草剂草甘膦高310.0%和583.3%。构效关系研究表明:3-对孟烯-1-胺的环内双键有助于提高除草活性;向含呋喃环和苯环的对孟胺席夫碱衍生物中引入氯元素或溴元素可显着提高其除草活性。6、细胞毒性研究表明:对孟胺及其衍生物对MDA-MB-231、ES-2和HepG-2等3种癌细胞没有明显的抑制活性,对正常细胞3T3和HUVEC-C也没有毒害作用,属于安全型新化合物。
孙召慧[7]（2015）在《喹喔啉类化合物的合成及生物活性研究》文中研究表明三氮唑、腙类和喹喔啉类化合物因具有独特的生物活性,一直是绿色农药创制研究的热点之一。本文以喹喔啉类化合物为母体结构,与醛、羧酸进行反应,合成了102个未见报导的含喹喔啉结构的三氮唑、腙类类化合物,其结构经过1HNMR、MS、HRMS等确认,并对部分目标化合物进行了初步的生物活性测定。主要研究内容如下:1.以4取代邻苯二胺和MBF为起始原料合成中间体即喹喔啉酮,氯化后再与水合肼反应生成4类（7-取代-3-苯基喹喔啉-2-基）肼,再与醛和酸反应,合成了喹喔啉腙和喹喔啉三氮唑两大类未见报道的化合物,其中喹喔啉腙类化合物个39,喹喔啉三氮唑类化合物63个。2.经过杀菌活性测试,其中化合物A3、A4、A5、A6、A8对真菌尖孢炭疽病菌、草莓炭疽病菌和枸杞炭疽病菌均有活性,化合物A3、A4、A5、A6尤其对枸杞炭疽病菌的杀菌活性良好。而化合物B15、D2、D3、F4在微量滴定条件下对真菌尖孢炭疽病菌、草莓炭疽病菌和枸杞炭疽病菌有良好的活性。
李娟[8]（2014）在《湖南产水菖蒲化学成分与生物活性研究》文中指出水菖蒲Acorus calamus L.为天南星科菖蒲属植物,具有化痰开窍,除湿健脾,杀虫止痒之功效。主产于湖北、湖南、辽宁、四川等地。现代药学研究表明,水菖蒲含有倍半萜、黄酮和皂苷等主要化学成分,并在中枢神经系统、心血管系统、抑菌、抗炎、抗肿瘤和杀虫等方面具有显着地生物活性。鉴于水菖蒲的生物活性和本地丰富的药材资源,本论文对湖南产水菖蒲的乙醇提取物和挥发油进行系统的化学成分研究,并对挥发油、乙醇提取物、不同极性萃取部位、分离片段和分离得到的部分单体化合物进行生物活性研究,为合理利用和开发资源提供理论依据。本文应用多种现代色谱和波谱技术,从水菖蒲中分离并鉴定了50个化合物,鉴定的结构中包括30个倍半萜类化合物,分别为1α,5α-guaiane-4α,1 Oα-diol-6-one（1）,4β,6β-dihydroxy-1α,5β（H）-guai-9-ene（2）,4β,6β-dihydroxy-1α,5β（H）-guai-10（14）-ene（3）,teuclatriol（4）,菖蒲烯酮（5）,异菖蒲烯酮（6）,匙叶桉油烯醇（7）,（-）-alloaromadendrane-3β,9β-diol（8）,ent-prelacinan-7-one（9）,异菖蒲二醇（10）,菖蒲二醇（11）,calamusin H（12）,1β,7β（H）-4（15）-cadinadiene-5β,6α,10β-triol（13）,1β,7β（H）-3-cadinadiene-6α,10α-diol（14）,T-muurolol（15）,1α,7α（H）-cαdinane-4β,6β,10β-triol（16）,1α,7α（H）-cadinane-4α,6α,10α,15-tetrol（17）,2,4-环氧-杜松烯 A（18）,1,2-环氧-杜松烯 A（19）,oxyphyllenodiols A（20）,oplodiol（21）,菠萝香藤素（22）,8-羟基表水菖蒲酮（23）,表水菖蒲酮（24）,异水菖蒲酮（25）,Neo-acoraneA（26）,acoric acid（27）,calamusin D（28）,（1R,5S,6R,7R,10R）-10-dihydroxy-oplopanane-4-one（29）,bullatantriol（30）;5个生物碱类化合物,分别为菖蒲碱甲（31）,菖蒲新碱（32）,金色酰胺醇乙酸酯（33）,2,6-dioxopiperidin-3-yl acetate（34）,巴马亭（35）;6个苯的衍生物,分别为β细辛醚（36）,α-细辛醚（37）,γ-细辛醚（38）,顺式甲基异丁香油酚（39）,2,4,5-三甲氧基苯甲醛（40）,丁香酸（41）;1个倍半木脂素:tatanan C（42）;3个甾体类化合物,分别为酒酵母甾醇（43）,胡萝卜苷（44）,β-谷甾醇（45）;4个脂肪酸,分别为珠光脂酸（46）,十六酸（47）,十五烷酸单甘油酯（48）,十九烷酸单甘油酯（49）;1个单萜:樟脑（50）,其中,化合物1、13、14、16、17、18、19、23、26和29为新的倍半萜,化合物32为新的生物碱;13个化合物为首次从菖蒲属植物中分离得到,14个化合物为首次从水菖蒲中分离得到,为水菖蒲的作用物质基础阐明提供了科学依据。对水菖蒲挥发油、乙醇提取物和不同极性萃取部位进行体外抑菌活性初筛,实验结果表明,水菖蒲挥发油、乙醇提取物和不同极性萃取部分对除绿脓杆菌外的7种供试菌株均表现出抑菌作用,对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、乙型溶血性链球菌的抑菌作用明显强于革兰阴性菌大肠埃希菌和痢疾杆菌,并且对幽门螺杆菌和白假丝酵母菌有较强的抑制作用,其中水菖蒲乙醇提取物、石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位对乙型溶血性链球菌,三氯甲烷萃取部位对幽门螺杆菌均具有显着的抑制作用（MIC 3.13 mg/mL）。水菖蒲乙醇提取物中分离得到的单体化合物4、22、27、30和34体外对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白假丝酵母菌和绿脓杆菌具有显着地抑菌活性,并且化合物22对上述四种供试菌（MBC 20.00μμg/mL）、化合物30对绿脓杆菌（MBC 16.62 μg/mL）,化合物34对金黄色葡萄球菌（MBC 10.44μg/mL）有良好的杀菌作用。应用直接生物自显影法筛选水菖蒲挥发油、分离片段和分离出的单体化合抑制植物真菌的活性,分离得到5个抑菌活性成分,实验表明,水菖蒲挥发油和化合物5,6,36,37和39对尖孢炭疽菌、草莓炭疽菌和胶孢炭疽菌有抑制作用,其中化合物 6（150μμM 和 300μM）,化合物 37（150μM 和 300μM）和化合物39（300μM）对葡萄灰霉菌（48 h）,化合物37（300μμM）对尖孢镰刀菌（48 h）,化合物37（300μM）对昏暗拟茎点霉（120h）的生长抑制率均大于40%。除草活性实验中,水菖蒲挥发油和分离出的7个单体化合物对Lettuce的生长无抑制作用;挥发油、化合物36（1000μμM）、化合物 37（1000μM）和化合物 39（333μM和 1000μμM）对Agrostis的生长有显着地抑制作用。对Aβ25-35致PC12细胞损伤的影响实验结果表明,化合物10、1 1、27、3 1和32对Aβ25-35损伤PC12细胞具有保护作用,其中化合物27（5.0μg/mL）,3 1（0.5μg/mL和1.0μg/mL）和32（1.0μg/mL）作用后,受损细胞存活率均大于95%。以上数据为水菖蒲开窍,杀虫止痒等功效的阐明提供了实验依据。
刘祈星[9]（2014）在《2-（4-芳氧苯氧基）丙酰胺的合成与生物活性》文中提出我国是世界粮食生产和消费大国,目前粮食已经上升为国家战略性物资,提高粮食单产是保证我国粮食安全的一条非常重要的途径,而农药在保证农业高产稳产方面已成为了必不可少的物质。2-（4-芳氧苯氧基）丙酸类（APP）除草剂作为一类高效、低毒、低残留、选择性抑制乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）的农药,是最为重要的农用除草剂品种之一。目前我国没有具有自主知识产权的可用于商品化的禾本科作物田用APP除草剂新品种,国外品种只有氰氟草酯和恶唑酰草胺可作为水稻田用除草剂,炔草酯作为小麦田用除草剂。近年来研究发现,这几种除草剂均出现了不同程度的杂草抗性,所以研究具有自主知识产权的高效、低毒和低残留水稻、小麦和玉米田除草剂,对打破国外公司垄断、提高粮食产量和替代现有抗性品种具有重要意义。运用活性基团拼接和亚结构连接等农药分子设计原理,以商品化APP除草剂炔草酯和恶唑酰草胺为先导化合物,芳氧基部分采用目前商品化品种的芳氧部分,重点对酰胺部分进行改造。用烯/炔丙氧氨基或杂环甲氧氨基、杂环甲氨基取代炔草酯的酯基部分,设计了 N-烃氧基-2-（4-芳氧苯氧基）丙酰胺（A1～A40）和N-杂环甲基-2-（4-芳氧苯氧基）丙酰胺（F1～F17）两类化合物,用吡啶氨基取代恶唑酰草胺的酰胺部分设计了N-吡啶基-2-（4-芳氧苯氧基）丙酰胺（肼）类化合物（J1～J73）。以（R）-（+）-2-（4-芳氧苯氧）丙酸为共同起始原料,经多种反应类型（醚化、酰氯化、Gabriel反应、芳氨化、硝化、氰化、酰胺化）合成了上述三个系列共130个新型结构的APP酰胺衍生物,同时合成了高活性化合物A1、A34、F2的外消旋体（±）-A1、（±）-A34、（±）-F2及J1的R手性异构体（R）-J1,并对其立体构型进行旋光度和手性柱色谱测定;研究了吸电子取代基对醚化和芳胺化反应的影响,芳环上吸电子基吸电子能力越强,反应越易进行;考察了吡啶中间体不同取代基对酰胺化反应活性的影响,吡啶上吸电子基吸电子能力越强,空间位阻越大,反应活性越差;探讨了不同反应条件对产率及立体构型的影响,其中温度是化合物手性构型发生消旋化的主要原因,10℃下反应得到的A1～A40、F1～F17、J54～J67为手性R构型化合物,回流反应条件下合成的J1～J53和副产物J68～J73可能均为外消旋体化合物;化合物（A1～A40,F1～F17,J1～J73）结构及立体构型经1H NMR、13C NMR、IR、LC-MS、旋光度、元素分析、手性柱色谱等多种表征方法确证,化合物的手性构型对1H NMR谱图有影响。采用农药生物活性测定标准操作程序和体外抗肿瘤活性测试方法（MTT法）分别测试了新化合物的农药活性（虫、杀、草）和体外抗肿瘤活性,并重点对其除草活性、作物安全性及构效关系进行了研究。农药活性表明:普筛浓度下化合物A1对粘虫,J21和J66对蚜虫表现出90%以上的抑制活性;化合物J9、J16、J46和J63对水稻纹枯病菌表现出优异的抑制活性（IC50值<50 mg/L）;大部分化合物（A1～A40,F1～F17,J1～J73）在普筛浓度下对单子叶杂草马唐、稗草、狗尾草等大部分具有≧90%的活性,对双子叶杂草无活性或低活性,且茎叶处理较土壤处理活性高;深入活性与作物安全性研究发现:化合物A1、A2、A6、A8、A12、A15、A18、A28、A34、A40、F2、J1、J14、J21、J26、J27、J49、J54、J55、J59、J62、J64和J67的除草活性高于商品化品种炔草酯、恶唑酰草胺或氰氟草酯,其中A6、A12、A15、A28和A34远高于炔草酯;化合物A1、A8、A12、A15和A28对阔叶作物大豆、棉花、油菜表现出安全性,可用于阔叶作物田用除草剂;在禾本科作物安全性上,高活性化合物A1、F2、J1、J21、J54、J60、J62和J64对小麦或水稻安全,进一步安全性测试发现J1对郑麦9023、郑麦3166、金穗8145的选择性指数均大于5,作物安全性较高;构效关系研究发现,化合物的除草活性与立体构型有关,R构型为活性构型,同时不同取代基对除草活性和作物安全性影响很大,其中Ar基团对活性和安全性的影响最大。抗肿瘤活性表明大部分化合物对细胞株A549和Hela具有良好的抑制活性,不同类型化合物活性不同,且化合物对细胞株A549较Hela活性高,化合物A14、F13、F15、F16对Hela活性与顺铂相当。
余俐佳[10]（2012）在《十万大山25种植物抑菌除草活性筛选》文中研究表明本研究对采自广西十万大山的15科25种植物,分别通过刃天青微量检测法、抑菌圈法、菌丝生长速率法测定了其甲醇粗提物对茄青枯拉尔氏菌Ralstonia solaanacearum和立枯丝核菌Rhizoctonia solani的抑菌活性,以96孔琼脂板除草活性微量筛选法测定了其甲醇粗提物的除草活性；通过优化筛选条件,探索了适合于植物粗提物活性的微量筛选方法；在活性跟踪的基础上对马钱子和硫磺菊进行了活性成分分离。1、以茄青枯拉尔氏菌为靶标,通过刃天青微量检测法,对25种植物甲醇粗提物进行活性筛选,结果显示所有供试植物均对靶标菌产生-定程度的阳性反应,其中山风Blumea aromatica、千斤拔Flemingia prostrata、穿破石Maclura cochinchinensis、长茎金耳环Asarum longerhizomatosum、马钱子Strychnos nux-vomica、硫磺菊Cosmos sulphurens、地皮Illicium difengpi、白花蛇舌草Hedyotis diffusa、红花青藤Illigera rhodantha、白花月Plumbago zeylanica等10种植物甲醇粗提物的抑菌活性显着,其中山风、千斤拔、穿破石、长茎金耳环、马钱子、硫磺菊的MIC值分别为：0.50、0.75、1.00、3.00、4.00、8.00mg/ml；抑菌法测定结果同样表明：山风、千斤拔、白花蛇舌草、马钱子、山豆根、穿破石的甲醇粗提物生物活性最为显着,其中山风和千斤拔在300mg/ml浓度下,抑菌圈直径分别为1.38cm和1.33cm。以立枯丝核菌为靶标,采用菌丝生长速率法,进一步对抑制细菌活性高的10种植物进行抑制真菌活性测定,结果显示,在供试样品为3mg/ml浓度下,长茎金耳环、地枫皮、马钱子、硫磺菊对供试菌活性最显着,其EC50值分别为：0.93、0.64、1.18、1.99mg/ml。以甜菜心、狼尾草、萝卜种子为靶标,采用优化了的96孔琼脂板除草活性微量筛选法测定结果表明硫磺菊和马钱子具有显着除草活性。2、以茄青枯拉尔氏菌为靶标菌,比较刃天青微量筛选法和抑菌圈法对植物粗提物抑菌活性情况,结果显示刃天青法以低于抑菌圈法100-1000倍的药液浓度,得到了高于抑菌圈法12%的筛选率,结果表明,刃天青微量筛选法可以有效的避免活性植物的漏筛选。以植物种子为靶标植物,通过对溶剂种类及浓度、浸种时间、药品添加方式以及植物活性评价指标四个因素,对96孔琼脂板除草活性微量筛选法进行条件探索,结果表明：以2%-4%的甲醇做溶剂,浸种催芽12h,以苗高抑制率为活性测定指标,用带药琼脂法加药为植物除草活性筛选的最佳筛选条件,以96孔板为介导的微量筛选法在筛选植物除草活性时具有直观、可靠、快速、灵敏、微量、经济等优点。3、综合利用硅胶柱层析、ODS、Sephadex LH-20等分离方法,分别对马钱子和硫磺菊进行活性成分分离纯化,结果从马钱子中分得6个化合物,其中2个化合物鉴定结构为生物碱类物质伪马钱子碱和葸醌衍生物大黄素,从硫磺菊中分离出15个初步提纯物,结构待鉴定。本研究通过比较抑菌活性测定方法,探明了刃天青微量筛选法可以有效的避免植物粗提物活性的漏筛；建立了以96孔琼脂板除草活性微量筛选法对植物粗提物活性的筛选模型；并应用此模型从25种广西植物中筛选出若干对单一指示生物活性显着的植物品种,并首次报道这类植物品种在植物源抑菌、除草剂开发方面的研究潜力；此外,从马钱子和硫磺菊中共分离出21个初步提纯物,并鉴定了两个化合物的结构。研究为综合评价植物粗提物活性提供了快速微量的筛选技术。为广西十万大山植物资源更合理地开发和利用提供了参考。为新农药的创制提供了以天然产物为模型的先导化合物的参考。
二、新化合物除草活性微量筛选方法的研究（论文开题报告）
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、新化合物除草活性微量筛选方法的研究（论文提纲范文）
（1）4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯荧光标记物的合成及其在拟南芥中的初步定位（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 缩略词表 |
| 1 前言 |
| 1.1 除草活性天然产物作用机制研究进展 |
| 1.2 除草作用靶标研究方法 |
| 1.2.1 生物信息学 |
| 1.2.2 荧光标记技术 |
| 1.2.3 分子对接 |
| 1.2.4 亲和层析 |
| 1.2.5 药物亲和靶标稳定性分析 |
| 1.3 4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯除草活性的研究现状 |
| 1.4 本文的立题背景及意义 |
| 2 材料和方法 |
| 2.1 供试材料 |
| 2.1.1 供试植物 |
| 2.1.2 主要试剂及药品 |
| 2.1.3 供试仪器 |
| 2.1.4 供试培养基 |
| 2.2 试验方法 |
| 2.2.1 LX-2的合成及结构确定 |
| 2.2.2 溶剂筛选 |
| 2.2.3 LX-2的除草活性测定 |
| 2.2.4 LX-2的荧光光谱测定 |
| 2.2.5 LX-2荧光强度与溶液浓度和光照强度的关系 |
| 2.2.6 LX-2吸收动力学曲线和洗脱曲线测定 |
| 2.2.7 LX-2对拟南芥显微结构的影响 |
| 2.2.8 LX-2在拟南芥内的定位 |
| 2.3 数据处理及分析 |
| 3 结果与分析 |
| 3.1 LX-2结构的确定 |
| 3.1.1 LX-2氢谱 |
| 3.1.2 LX-2高分辨质谱 |
| 3.2 溶剂对LX-2荧光强度的影响 |
| 3.3 LX-2的除草活性测定 |
| 3.3.1 LX-2对拟南芥的活性 |
| 3.3.2 LX-2对马唐的活性 |
| 3.3.3 LX-2对反枝苋的活性 |
| 3.4 LX-2的荧光光谱 |
| 3.5 LX-2荧光强度与溶液浓度和光照强度的关系 |
| 3.5.1 LX-2荧光强度与溶液浓度的关系 |
| 3.5.2 LX-2荧光强度与光照强度的关系 |
| 3.6 LX-2吸收动力学曲线和洗脱曲线 |
| 3.6.1 LX-2的吸收动力学曲线 |
| 3.6.2 LX-2的洗脱曲线 |
| 3.7 LX-2对拟南芥显微结构的影响 |
| 3.7.1 LX-2对拟南芥根部显微结构的影响 |
| 3.7.2 LX-2对拟南芥幼根亚显微结构的影响 |
| 3.8 LX-2在拟南芥内的定位 |
| 4 讨论 |
| 5 结论 |
| 参考文献 |
| 在读期间发表的论文 |
| 附件 |
| 作者简历 |
| 致谢 |
| 附录 |
（2）嘧啶肟草醚类化合物的除草活性、作用机理及在水稻田的应用研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第1章 文献综述 |
| 1.1 研究目的及意义 |
| 1.2 除草剂的研究进展 |
| 1.3 除草剂生物测定研究进展 |
| 1.4 除草剂的作用机理 |
| 1.5 嘧啶水杨酸类除草剂研究进展 |
| 第2章 嘧啶肟草醚类化合物对稗草的室内活性测定 |
| 2.1 试验材料 |
| 2.2 试验方法 |
| 2.3 结果与分析 |
| 2.4 小结 |
| 第3章 部分化合物对稗草ALS酶活性的影响 |
| 3.1 试验材料与仪器设备 |
| 3.2 试验方法 |
| 3.3 结果与分析 |
| 3.4 小结 |
| 第4章 ZNQ-17130和ZNQ-17131 的除草活性及对水稻的安全性 |
| 4.1 试验材料 |
| 4.2 试验方法 |
| 4.3 结果与分析 |
| 4.4 小结 |
| 第5章 田间药效试验 |
| 5.1 试验材料 |
| 5.2 试验方法 |
| 5.3 结果与分析 |
| 5.4 小结 |
| 第6章 结论与展望 |
| 6.1 结论 |
| 6.2 展望 |
| 6.3 本论文的特点及创新之处 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 个人简介 |
（3）含苯基吡啶的Strobilurin类似物的合成及除草活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第一章 Strobilurin类化合物的研究概述 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 新农药创制概述 |
| 1.3 Strobilurin类化合物的研究综述 |
| 1.3.1 Strbilurin类化合物的作用机理 |
| 1.3.2 Strobilurin类杀菌剂概述 |
| 1.3.3 Strobilurin类杀虫杀螨剂概述 |
| 1.3.4 具有其他活性的Strobilurin类化合物概述 |
| 1.4 论文设计的目的、方案和预期目标 |
| 1.4.1 论文设计的目的 |
| 1.4.2 论文设计的方案 |
| 1.4.3 论文设计的预期目标 |
| 第二章 2-(取代吡啶基苯氧甲基)苯基肟醚乙酸酯类化合物的合成与除草活性研究 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验材料与设备 |
| 2.2.1 实验药品 |
| 2.2.2 实验仪器与设备 |
| 2.3 实验部分 |
| 2.3.1 对吡啶基苯酚中间体的合成 |
| 2.3.2 对(联)芳香基苯酚中间体的合成 |
| 2.3.3 2-溴甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯中间体的合成 |
| 2.3.4 肟醚乙酸酯类目标化合物的合成 |
| 2.3.5 除草活性测试 |
| 2.4 结果与讨论 |
| 2.4.1 化学合成 |
| 2.4.2 目标化合物的结构表征 |
| 2.4.3 除草活性测试结果 |
| 2.4.4 结论 |
| 2.5 本章小结 |
| 第三章 2-(取代吡啶基苯氧甲基)苯基甲氧丙烯酸酯类化合物的合成与除草活性研究 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验材料与设备 |
| 3.2.1 实验药品 |
| 3.2.2 实验仪器与设备 |
| 3.3 实验部分 |
| 3.3.1 对吡啶基苯酚中间体的合成 |
| 3.3.2 2-溴甲基-α-甲氧基亚甲基苯乙酸甲酯中间体的合成 |
| 3.3.3 甲氧丙烯酸酯类目标化合物的合成 |
| 3.3.4 除草活性测试 |
| 3.4 结果与讨论 |
| 3.4.1 化学合成 |
| 3.4.2 目标化合物的结构表征 |
| 3.4.3 除草活性测试结果 |
| 3.4.4 结论 |
| 3.5 本章小结 |
| 第四章 2-(4-吡啶基取代苯氧甲基)苯基肟醚乙酸酯类化合物的合成与除草活性研究 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验材料与设备 |
| 4.2.1 实验药品 |
| 4.2.2 实验仪器与设备 |
| 4.3 实验部分 |
| 4.3.1 取代吡啶基苯酚中间体的合成 |
| 4.3.2 2-溴甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯中间体的合成 |
| 4.3.3 苯环结构修饰的肟醚乙酸酯类目标化合物的合成 |
| 4.3.4 除草活性测试 |
| 4.4 结果与讨论 |
| 4.4.1 化学合成 |
| 4.4.2 除草活性测试结果 |
| 4.4.3 结论 |
| 4.5 本章小结 |
| 第五章 2-(取代吡啶基)苯基桥连苯基肟醚乙酸酯类化合物的合成与除草活性研究 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 实验材料与设备 |
| 5.2.1 实验药品 |
| 5.2.2 实验仪器与设备 |
| 5.3 实验部分 |
| 5.3.1 对吡啶基苯酚中间体的合成 |
| 5.3.2 对吡啶基苯硫酚中间体的合成 |
| 5.3.3 对吡啶基苯胺中间体的合成 |
| 5.3.4 对吡啶基苯甲醇中间体的合成 |
| 5.3.5 2-溴甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯中间体的合成 |
| 5.3.6 桥链结构修饰的肟醚乙酸酯类目标化合物的合成 |
| 5.3.7 除草活性测试 |
| 5.4 结果与讨论 |
| 5.4.1 化学合成 |
| 5.4.2 目标化合物的结构表征 |
| 5.4.3 除草活性测试结果 |
| 5.4.4 结论 |
| 5.5 本章小结 |
| 第六章 候选除草剂I-35和I-36的生物活性评价 |
| 6.1 引言 |
| 6.2 实验材料与设备 |
| 6.2.1 实验药品 |
| 6.2.2 实验仪器与设备 |
| 6.3 实验部分 |
| 6.3.1 对吡啶基苯酚中间体的合成 |
| 6.3.2 2-溴甲基-α-甲氧亚胺基苯乙酸甲酯中间体的合成 |
| 6.3.3 I-35和I-36的合成 |
| 6.3.4 I-35和I-36的生物活性评价试验 |
| 6.4 结果与讨论 |
| 6.4.1 化合物I-35和I-36的普筛试验结果与讨论 |
| 6.4.2 化合物I-35和I-36的初筛试验结果与讨论 |
| 6.4.3 化合物I-35和I-36的作物安全性试验结果与讨论 |
| 6.4.4 化合物I-35和I-36的选择性试验结果与讨论 |
| 6.4.5 化合物I-35和1-36的杀草谱试验结果与讨论 |
| 6.4.6 化合物I-35和I-36的使用适期试验结果与讨论 |
| 6.4.7 化合物I-35和I-36的田间小区试验结果与讨论 |
| 6.4.8 化合物I-35对抗性播娘蒿的活性试验结果与讨论 |
| 6.4.9 化合物I-36的大鼠急性经口毒性试验结果与讨论 |
| 6.4.10 化合物I-36的生态毒理试验结果与讨论 |
| 6.5 本章小结 |
| 第七章 结论与展望 |
| 7.1 结论 |
| 7.2 展望 |
| 参考文献 |
| 附录1 |
| 附录2 |
| 致谢 |
| 作者简介 |
| 1 作者简历 |
| 2 攻读博士学位期间发表的学术论文 |
| 3 参与的科研项目及获奖情况 |
| 学位论文数据集 |
（4）秃杉除草活性、有效成分及作用机理研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| abstract |
| 1 前言 |
| 1.1 植物源除草剂 |
| 1.2 杉科 |
| 1.2.1 落羽杉属 |
| 1.2.2 柳杉属 |
| 1.2.3 杉木属 |
| 1.3 台湾杉属化学成分 |
| 1.3.1 精油成分 |
| 1.3.2 木脂素类化合物 |
| 1.3.3 三萜类化合物 |
| 1.3.4 二萜类化合物 |
| 1.3.5 酚类化合物 |
| 1.3.6 倍半萜类化合物 |
| 1.4 台湾杉属的生物活性 |
| 1.4.1 抗菌活性 |
| 1.4.2 杀虫活性 |
| 1.4.3 药用活性 |
| 1.5 研究目的和意义 |
| 1.6 研究内容 |
| 2 材料与方法 |
| 2.1 试验材料 |
| 2.1.1 植物材料 |
| 2.1.2 主要试剂、药品与填料 |
| 2.1.3 主要仪器 |
| 2.2 试验方法 |
| 2.2.1 秃杉茎皮甲醇提取物的制备方法 |
| 2.2.2 提取物的初步分离 |
| 2.2.3 秃杉精油的提取 |
| 2.2.4 秃杉精油的GC-MS图谱条件 |
| 2.2.5 色谱柱分离 |
| 2.2.6 化合物的结构鉴定 |
| 2.3 除草活性的生物测定 |
| 2.3.1 精油的活性 |
| 2.3.2 对三叶鬼针草的除草活性 |
| 2.3.3 对胜红蓟的除草活性 |
| 2.3.4 对薇甘菊的除草活性 |
| 2.3.5 对牛筋草的除草活性 |
| 2.3.6 对拟南芥的除草活性 |
| 2.3.7 对大薸的除草活性 |
| 2.3.8 对浮萍的除草活性 |
| 2.3.9 化合物对三叶鬼针草的除草活性 |
| 2.3.10 化合物对胜红蓟和薇甘菊的除草活性 |
| 2.3.11 化合物对拟南芥的活性 |
| 2.4 薇甘菊对TSC-3的吸收和传导 |
| 2.4.1 TSC-3对薇甘菊植株的活性 |
| 2.4.2 HPLC检测TSC-3在薇甘菊植株内的传导性 |
| 2.5 TSC-3除草活性盆栽实验 |
| 2.6 作用机理的研究 |
| 2.6.1 秃杉精油作用机理的研究 |
| 2.6.2 化合物TSC-3对拟南芥根尖生长素分布的影响 |
| 2.6.3 化合物TSC-3对生长素输入载体蛋白(PIN1、PIN2)和输出载体蛋白(AUX1)的影响 |
| 2.6.4 化合物TSC-3对微管蛋白MAP4的影响 |
| 2.6.5 化合物TSC-3对拟南芥根尖氧化还原电位的影响 |
| 2.7 统计分析 |
| 3 结果分析 |
| 3.1 秃杉茎皮精油 |
| 3.1.1 秃杉精油的成分分析 |
| 3.1.2 不同浓度的秃杉精油对水绵的活性 |
| 3.2 甲醇提取物及各萃取物的除草活性 |
| 3.2.1 秃杉茎皮甲醇提取物对各供试杂草的除草活性 |
| 3.2.2 秃杉茎皮甲醇粗提物的各萃取物对各供试杂草的除草活性 |
| 3.2.3 乙酸乙酯萃取物分离馏分对各供试杂草的除草活性 |
| 3.4 化合物的分离和结构鉴定 |
| 3.4.1 化合物1(TSC-3)的结构鉴定 |
| 3.4.2 化合物2的结构鉴定 |
| 3.4.3 化合物3的结构鉴定 |
| 3.4.4 化合物4的结构鉴定 |
| 3.4.5 化合物5的结构鉴定 |
| 3.4.6 化合物6的结构鉴定 |
| 3.4.7 化合物7的结构鉴定 |
| 3.4.8 化合物8的结构鉴定 |
| 3.4.9 化合物9的结构鉴定 |
| 3.4.10 化合物10的结构鉴定 |
| 3.4.11 化合物11的结构鉴定 |
| 3.4.12 化合物12的结构鉴定 |
| 3.4.13 化合物13的结构鉴定 |
| 3.4.14 化合物14的结构鉴定 |
| 3.4.15 化合物15的结构鉴定 |
| 3.5 化合物的除草活性评价 |
| 3.5.1 TSC-3、TaiwaninH、TaiwaninE、小檗碱和草甘膦对拟南芥的活性比较 |
| 3.5.2 化合物TSC-3与草甘膦、小檗碱对三叶鬼针草的活性比较 |
| 3.5.3 化合物TSC-3对胜红蓟和薇甘菊的除草活性 |
| 3.6 薇甘菊对化合物TSC-3的吸收和传导 |
| 3.6.1 TSC-3在薇甘菊植株中的吸收部位 |
| 3.6.2 HPLC检测TSC-3在薇甘菊植株内的传导性 |
| 3.7 化合物TSC-3除草机理研究 |
| 3.7.1 化合物TSC-3对植物生长素分布的影响 |
| 3.7.2 化合物TSC-3对生长素输出载体PIN1蛋白与PIN2蛋白和输入载体AUX1的影响 |
| 3.7.3 化合物TSC-3对微管蛋白MAP4的影响 |
| 3.7.4 化合物TSC-3对拟南芥根尖氧化还原电位的影响 |
| 3.8 化合物TSC-3对胜红蓟和薇甘菊的盆栽实验 |
| 4 讨论 |
| 4.1 秃杉的化学成分 |
| 4.2 秃杉精油的化学成分和可能的作用机理 |
| 4.3 秃杉甲醇提取物的除草活性 |
| 4.4 TSC-3的吸收传导 |
| 4.5 TSC-3的可能的作用机理 |
| 4.6 秃杉的开发应用前景 |
| 4.7 有待进一步解决的问题 |
| 4.8 本论文的创新之处 |
| 4.9 结论 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 附录 |
（5）苯乙酮类化合物的设计、合成及构效关系研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| abstract |
| 第一章 文献综述 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 苯乙酮类化合物的研究进展和现状 |
| 1.2.1 天然苯乙酮类化合物简介 |
| 1.2.2 苯乙酮类化合物的研究进展和现状 |
| 1.3 天然二苯甲酮类化合物的研究进展 |
| 1.3.1 天然二苯甲酮类化合物的主要结构及分布特点 |
| 1.3.2 天然二苯甲酮的生物活性及其应用 |
| 1.3.3 天然二苯甲酮的研究小结 |
| 1.4 选题依据 |
| 1.5 研究目的和意义 |
| 第二章 苯乙酮类衍生物的制备及生物活性的研究 |
| 2.1 前言 |
| 2.2 实验部分 |
| 2.2.1 合成路线的设计与选择 |
| 2.2.2 试剂与仪器 |
| 2.2.3 目标化合物的合成与结构表征 |
| 2.2.4 目标化合物的理化性质和波谱数据 |
| 2.2.5 抑菌活性测试试验材料与方法 |
| 2.2.6 海虾致死活性 |
| 2.2.7 体外细胞毒活性测试 |
| 2.3 小结 |
| 第三章 二苯甲酮类衍生物的制备及生物活性的研究 |
| 3.1 前言 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 试剂与仪器 |
| 3.2.2 实验步骤 |
| 3.2.3 目标化合物的理化性质和波普数据 |
| 3.2.4 生物活性测试 |
| 3.3 小结 |
| 第四章 2,4-二乙酰基间苯三酚衍生物的合成及生物活性的研究 |
| 4.1 前言 |
| 4.2 实验部分 |
| 4.2.1 试剂与仪器 |
| 4.2.2 实验步骤 |
| 4.2.3 目标化合物的理化性质和波普数据 |
| 4.2.4 抗植物病原真菌活性测试 |
| 4.3 小结 |
| 第五章 总结 |
| 5.1 研究成果 |
| 5.2 本文的创新点 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| 致谢 |
| 作者简介 |
（6）基于松节油的对孟胺衍生物合成及其生物活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 1 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 国内外研究现状及发展趋势 |
| 1.2.1 松节油有机伯胺类衍生物的研究概况 |
| 1.2.2 松节油其它含氮类衍生物的研究概况 |
| 1.2.3 松节油及其含氮衍生物的生物活性 |
| 1.3 研究目标和主要研究内容 |
| 1.3.1 研究目标 |
| 1.3.2 主要研究内容 |
| 1.4 研究技术路线 |
| 1.4.1 总体技术路线 |
| 1.4.2 合成路线 |
| 1.4.3 生物活性测试 |
| 2 3-对孟烯-1-胺的合成及结构鉴定 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验材料和仪器设备 |
| 2.2.1 实验材料 |
| 2.2.2 仪器设备 |
| 2.3 实验方法 |
| 2.3.1 N,N'-二乙酰基-1,8-对孟烷二胺的合成(3a～3b) |
| 2.3.2 3-对孟烯-1-胺(5)的合成 |
| 2.3.3 折光率的测定 |
| 2.3.4 密度的测定 |
| 2.3.5 沸点的测定 |
| 2.4 结果与讨论 |
| 2.4.1 N,N'-二乙酰基-1,8-对孟烷二胺(3a～3b)的合成及结构表征 |
| 2.4.2 3-对孟烯-1-胺(5)的合成及结构鉴定 |
| 2.5 本章小结 |
| 3 3-对孟烯-1-胺衍生物的合成及结构鉴定 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验材料和仪器设备 |
| 3.2.1 实验材料 |
| 3.2.2 仪器设备 |
| 3.3 实验方法 |
| 3.3.1 N-乙酰基-1,2-环氮对孟烷的合成(6) |
| 3.3.2 3-对孟烯-1-胺酰胺类衍生物(7a～7m)的合成 |
| 3.3.3 3-对孟烯-1-胺席夫碱类衍生物(8a～8l)的合成 |
| 3.3.4 3-对孟烯-1-胺硫脲类衍生物的合成 |
| 3.3.5 折光率的测定 |
| 3.3.6 密度的测定 |
| 3.3.7 沸点的测定 |
| 3.4 结果与讨论 |
| 3.4.1 N-乙酰基-1,2-环氮对孟烷(6)的合成及结构鉴定 |
| 3.4.2 3-对孟烯-1-胺酰胺类衍生物(7a～7m)的合成及结构鉴定 |
| 3.4.3 3-对孟烯-1-胺席夫碱类衍生物(8a～8l)的合成及结构鉴定 |
| 3.4.4 3-对孟烯-1-异硫氰酸酯(9)的合成及结构鉴定 |
| 3.4.5 3-对孟烯-1-胺硫脲类衍生物(10a～10i)的合成及结构鉴定 |
| 3.5 本章小结 |
| 4 1,8-对孟烷二胺的合成及结构表征 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验材料和仪器设备 |
| 4.2.1 实验材料 |
| 4.2.2 仪器设备 |
| 4.3 实验方法 |
| 4.3.1 1,8-对孟烷二胺(11a～11b)的合成 |
| 4.3.2 折光率的测定 |
| 4.3.3 密度的测定 |
| 4.3.4 沸点的测定 |
| 4.4 结果与讨论 |
| 4.4.1 1,8-对孟烷二胺(11a～11b)的合成 |
| 4.4.2 1,8-对孟烷二胺(11a～11b)的结构表征 |
| 4.5 本章小结 |
| 5 顺-1,8-对孟烷二胺衍生物的合成及结构鉴定 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 实验材料和仪器设备 |
| 5.2.1 实验材料 |
| 5.2.2 仪器设备 |
| 5.3 实验方法 |
| 5.3.1 顺-1,8-对孟烷二胺酰胺类衍生物(12a～12h)的合成 |
| 5.3.2 顺-1,8-对孟烷二胺席夫碱类衍生物(13a～13j)的合成 |
| 5.4 结果与讨论 |
| 5.4.1 顺-1,8-对孟烷二胺酰胺类衍生物(12a～12h)的合成及结构鉴定 |
| 5.4.2 顺-1,8-对孟烷二胺席夫碱类衍生物(13a～13j)的合成及结构鉴定 |
| 5.5 本章小结 |
| 6 对孟胺类衍生物抑菌活性研究 |
| 6.1 引言 |
| 6.2 实验材料和仪器设备 |
| 6.2.1 实验材料 |
| 6.2.2 仪器设备 |
| 6.3 实验方法 |
| 6.3.1 供试菌种 |
| 6.3.2 培养基配制 |
| 6.3.3 样品溶液的配制 |
| 6.3.4 菌悬液的配制 |
| 6.3.5 抑菌活性测试 |
| 6.4 结果与讨论 |
| 6.4.1 N-乙酰基-1,2-环氮对孟烷(6)及其前体的抑菌活性 |
| 6.4.2 3-对孟烯-1-胺及其酰胺类衍生物的抑菌活性 |
| 6.4.3 3-对孟烯-1-胺及其席夫碱类衍生物的抑菌活性 |
| 6.4.4 3-对孟烯-1-胺及硫脲类衍生物的抑菌活性 |
| 6.4.5 顺-1,8-对孟烷二胺及其酰胺类衍生物的抑菌活性 |
| 6.4.6 顺-1,8-对孟烷二胺及其席夫碱类衍生物的抑菌活性 |
| 6.5 本章小结 |
| 7 对孟胺类衍生物除草活性研究 |
| 7.1 引言 |
| 7.2 实验材料和仪器设备 |
| 7.2.1 实验材料 |
| 7.2.2 仪器设备 |
| 7.3 实验方法 |
| 7.3.1 样品溶液的配制 |
| 7.3.2 除草活性测试 |
| 7.4 结果与讨论 |
| 7.4.1 N-乙酰基-1,2-环氮对孟烷及其前体的除草活性 |
| 7.4.2 3-对孟烯-1-胺及其席夫碱类衍生物的除草活性 |
| 7.4.3 顺-1,8-对孟烷二胺及其席夫碱类衍生物的除草活性 |
| 7.5 本章小结 |
| 8 对孟胺类衍生物细胞毒性研究 |
| 8.1 引言 |
| 8.2 实验材料和仪器设备 |
| 8.2.1 实验材料 |
| 8.2.2 仪器设备 |
| 8.3 实验方法 |
| 8.3.1 样品准备及细胞复苏 |
| 8.3.2 细胞毒性测定 |
| 8.4 结果与讨论 |
| 8.4.1 对孟胺类衍生物对癌细胞的抗肿瘤活性 |
| 8.4.2 对孟胺类衍生物对正常细胞的细胞毒性 |
| 8.5 本章小结 |
| 9 结论与建议 |
| 9.1 结论 |
| 9.2 研究创新点 |
| 9.3 建议 |
| 参考文献 |
| 个人简介 |
| 导师简介 |
| 获得成果目录 |
| 致谢 |
| 附录 |
（7）喹喔啉类化合物的合成及生物活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 主要缩略语表 |
| 第一章 绪论 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 具有生物活性的喹喔啉类衍生物的研究进展 |
| 1.2.1 吡嗪类化合物的主要合成方法 |
| 1.2.1.1 乙二胺环合脱氢合成法 |
| 1.2.1.2 Hinsberg合成法 |
| 1.2.1.3 钯催化二酰氯合成法 |
| 1.2.1.4 二胺二酮反应法 |
| 1.2.1.5 吡啶回流合成法 |
| 1.3 具有生物活性的腙类化合物的研究进展 |
| 1.4 具有生物活性的三氮唑类化合物的研究进展 |
| 1.5 本课题选题研究的意义以及设计思路 |
| 1.5.1 选题的目的和意义 |
| 1.5.2 含喹喔啉类化合物的设计思路 |
| 第二章 含苯并吡嗪结构的腙类化合物的合成 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验部分 |
| 2.2.1 仪器与试剂 |
| 2.2.2 中间体的合成 |
| 2.2.3 目标化合物的合成及表征 |
| 第三章 含苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑类化合物的合成 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 仪器与试剂 |
| 3.2.2 中间体的合成 |
| 3.2.3 目标化合物的合成及表征 |
| 第四章 目标化合物的生物活性筛选 |
| 4.1 目标化合物的杀菌活性 |
| 4.1.1 供试药物 |
| 4.1.2 测试方法 |
| 4.1.3 测试结果 |
| 4.2 目标化合物的初步构效关系分析 |
| 第五章 结论与展望 |
| 5.1 结论 |
| 5.2 展望 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| 致谢 |
| 在校期间发表的论文 |
（8）湖南产水菖蒲化学成分与生物活性研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 缩略词 |
| 引言 |
| 第一章 湖南产水菖蒲化学成分研究 |
| 第一节 化学成分研究结果 |
| 第二节 新化合物的结构鉴定 |
| 第三节 已知化合物的结构鉴定 |
| 第四节 实验部分 |
| 第二章 水菖蒲粗提物及部分化合物生物活性的研究 |
| 第一节 粗提物及部分化合物的体外抑菌活性测定 |
| 1 仪器与试药 |
| 2 实验方法 |
| 3 实验结果 |
| 第二节 乙醇提取物中部分化合物对Aβ_(25-35)所致PC12细胞损伤的影 |
| 1 仪器与试药 |
| 2 实验方法 |
| 3 实验结果 |
| 第三节 水菖蒲挥发油及化合物生物活性测定 |
| 1 对植物真菌抑菌活性测定 |
| 2 除草活性测定 |
| 第三章 结果与讨论 |
| 1 结果 |
| 2 讨论 |
| 3 展望 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 附录A 水菖蒲化学成分与药理作用的研究进展 |
| 附录B 化合物的部分测试图谱 |
| 附录C 攻读博士期间参加课题研究和论文发表情况 |
（9）2-（4-芳氧苯氧基）丙酰胺的合成与生物活性（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第1章 绪论 |
| 1.1 除草剂的概况与发展趋势 |
| 1.1.1 除草剂的概况 |
| 1.1.2 除草剂的分类 |
| 1.1.3 除草剂的发展趋势 |
| 1.2 2-(4-芳氧苯氧基)丙酸类除草剂 |
| 1.2.1 2-(4-芳氧苯氧基)丙酸类除草剂的发展历程 |
| 1.2.2 作用机理 |
| 1.2.3 构效关系 |
| 1.2.4 APP类除草剂特点 |
| 1.3 2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物研究进展 |
| 1.3.1 2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物在农药方面的应用 |
| 1.3.2 2-(4-芳氧苯氧基)丙酸衍生物在抗肿瘤药物方面的应用 |
| 1.4 课题的选择与研究内容 |
| 1.4.1 课题的选择 |
| 1.4.2 研究内容 |
| 第2章 N-烃氧基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验部分 |
| 2.2.1 实验仪器与试剂 |
| 2.2.2 (R)-(+)-2-(4-芳氧苯氧基)丙酸的合成 |
| 2.2.3 (R)-(+)-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰氯的合成 |
| 2.2.4 O-炔丙基羟胺盐酸盐的合成 |
| 2.2.5 O-烯丙基羟胺盐酸盐的合成 |
| 2.2.6 5-氨氧甲基-2-氯噻唑的合成 |
| 2.2.7 5-氨氧甲基-2-氯吡啶的合成 |
| 2.2.8 N-炔丙氧基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成 |
| 2.2.9 N-烯丙氧基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成 |
| 2.2.10 N-[(2-氯噻唑-5-基)甲氧基]-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成 |
| 2.2.11 N-[(6-氯吡啶-3-基)甲氧基]-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成 |
| 2.3 结果与讨论 |
| 2.3.1 醚化反应 |
| 2.3.2 酰氯化反应 |
| 2.3.3 羟胺化反应 |
| 2.3.4 酰胺化反应 |
| 2.4 结构表征 |
| 2.4.1 ~1H NMR分析 |
| 2.4.2 ~(13)C NMR分析 |
| 2.4.3 IR谱图分析 |
| 2.4.4 LC-MS分析 |
| 2.4.5 旋光度和立体构型分析 |
| 2.5 小结 |
| 第3章 N-杂环甲基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验部分 |
| 3.2.1 实验仪器与试剂 |
| 3.2.2 5-氨甲基-2-氯吡啶的合成 |
| 3.2.3 5-烷氨甲基-2-氯噻唑的合成 |
| 3.2.4 (R)-(6-氯吡啶-3-甲基)-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成 |
| 3.2.5 (R)-N-(2-氯噻唑-5-甲基)-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺合成 |
| 3.3 结果与讨论 |
| 3.3.1 N-烷基化反应 |
| 3.3.2 酰胺化反应 |
| 3.4 结构表征 |
| 3.4.1 ~1H NMR分析 |
| 3.4.2 ~(13)C NMR分析 |
| 3.4.3 IR谱图分析 |
| 3.4.4 LC-MS分析 |
| 3.4.5 旋光度与立体构型分析 |
| 3.5 小结 |
| 第4章 N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺(肼)的合成 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验部分 |
| 4.2.1 实验仪器与试剂 |
| 4.2.2 2-氨基吡啶的合成 |
| 4.2.3 2-肼基-3-硝基吡啶的合成 |
| 4.2.4 N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成 |
| 4.2.5 (R)-N'-(3-硝基吡啶-2-基)-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰肼的合成 |
| 4.3 结果与讨论 |
| 4.3.1 芳基上的亲核取代 |
| 4.3.2 芳基硝化反应 |
| 4.3.3 酰胺化反应 |
| 4.4 结构表征 |
| 4.4.1 ~1H NMR分析 |
| 4.4.2 ~(13)C NMR分析 |
| 4.4.3 IR谱图分析 |
| 4.4.4 LC-MS分析 |
| 4.4.5 旋光度与立体构型分析 |
| 4.5 小结 |
| 第5章 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的农药活性 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 杀虫活性 |
| 5.2.1 杀虫活性测定方法 |
| 5.2.2 N-烃氧基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺杀虫活性 |
| 5.2.3 N-杂环甲基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺杀虫活性 |
| 5.2.4 N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺(肼)杀虫活性 |
| 5.3 杀菌活性 |
| 5.3.1 杀菌活性测定方法 |
| 5.3.2 N-烃氧基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺杀菌活性 |
| 5.3.3 N-杂环甲基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺杀菌活性 |
| 5.3.4 N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺(肼)杀菌活性 |
| 5.4 除草活性及作物安全性 |
| 5.4.1 除草活性及作物安全性测定方法 |
| 5.4.2 N-烃氧基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺除草活性及作物安全性 |
| 5.4.3 N-杂环甲基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺除草活性及作物安全性 |
| 5.4.4 N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺(肼)除草活性及作物安全性 |
| 5.5 构效关系 |
| 5.5.1 N-烃氧基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺构效关系 |
| 5.5.2 N-杂环甲基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺构效关系 |
| 5.5.3 N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺构效关系 |
| 5.6 本章小结 |
| 第6章 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的抗肿瘤活性 |
| 6.1 引言 |
| 6.2 抗肿瘤活性测试 |
| 6.2.1 实验原理 |
| 6.2.2 实验方法 |
| 6.2.3 活性评价 |
| 6.3 N-烃氧基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺抗肿瘤活性评价 |
| 6.3.1 抗A549细胞活性 |
| 6.3.2 抗Hela细胞活性 |
| 6.4 N-杂环甲基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺抗肿瘤活性评价 |
| 6.4.1 抗A549细胞活性 |
| 6.4.2 抗Hela细胞活性 |
| 6.5 N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺抗肿瘤活性评价 |
| 6.5.1 抗A549细胞活性 |
| 6.5.2 抗Hela细胞活性 |
| 6.6 小结 |
| 结论 |
| 参考文献 |
| 附录A: 攻读博士期间发表的相关论文 |
| 附录B: 目标化合物一览表 |
| 附录C: 部分化合物谱图 |
| 致谢 |
（10）十万大山25种植物抑菌除草活性筛选（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 1 前言 |
| 1.1 植物天然产物与新农药的创制 |
| 1.1.1 植物天然产物的应用历史悠久 |
| 1.1.2 植物天然产物是新农药创制的重要先导库 |
| 1.2 广西药用植物资源丰富 |
| 1.3 植物天然产物具有广阔开发前景 |
| 1.4 硫黄菊及菊科植物简介与其研究进展 |
| 1.4.1 硫黄菊简介 |
| 1.4.2 菊科植物除草、抑菌活性研究概况 |
| 1.5 马钱子及马钱科植物简介与其研究进展 |
| 1.5.1 马钱科植物简介 |
| 1.5.2 马钱子作为植物源农药研究概况 |
| 1.6 本论文立题依据 |
| 1.7 本论文主要研究内容 |
| 2 材料与方法 |
| 2.1 主要实验材料 |
| 2.1.1 供试植物材料 |
| 2.1.2 主要仪器与设备 |
| 2.1.3 主要药品与试剂 |
| 2.1.4 供试病原菌和植物种子 |
| 2.2 实验方法 |
| 2.2.1 植物生物活性测定筛选 |
| 2.2.2 化学成分分离 |
| 2.2.3 结构鉴定 |
| 2.2.4 数据统计 |
| 3 结果与分析 |
| 3.1 植物材料抑菌活性植物筛选结果 |
| 3.1.1 抑制茄青枯拉尔氏菌的植物筛选 |
| 3.1.2 抑制立枯丝核菌活性筛选 |
| 3.2 96孔琼脂板除草活性微量筛选条件优化 |
| 3.2.1 溶剂种类与浓度的优化 |
| 3.2.2 浸种催芽时间的优化 |
| 3.2.3 抑制剂添加方式的优化 |
| 3.3 植物粗提物除草活性筛选 |
| 3.4 分离材料的确定 |
| 3.5 化学成分分离 |
| 3.5.1 马钱子化学成分分离 |
| 3.5.2 硫磺菊化学成分分离 |
| 3.6 化合物结构鉴定 |
| 4 讨论 |
| 4.1 植物杀菌活性筛选方法评价 |
| 4.2 植物除草活性筛选方法评价 |
| 4.3 筛选结果评价 |
| 4.3.2 硫磺菊的筛选结果评价 |
| 4.3.3 马钱子的筛选结果评价 |
| 4.4 马钱子的化学成分与活性 |
| 4.4.1 马钱子化学成分 |
| 4.5 本论文的创新之处 |
| 4.6 有待进一步研究的问题 |
| 5 结论 |
| 致谢 |
| 参考文献 |
| 附录 |
四、新化合物除草活性微量筛选方法的研究（论文参考文献）
- [1]4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯荧光标记物的合成及其在拟南芥中的初步定位[D]. 李鑫. 河北农业大学, 2020(01)
- [2]嘧啶肟草醚类化合物的除草活性、作用机理及在水稻田的应用研究[D]. 向兰香. 长江大学, 2020(02)
- [3]含苯基吡啶的Strobilurin类似物的合成及除草活性研究[D]. 曹杨羊. 浙江工业大学, 2019
- [4]秃杉除草活性、有效成分及作用机理研究[D]. 李佳霖. 华南农业大学, 2018(08)
- [5]苯乙酮类化合物的设计、合成及构效关系研究[D]. 师伟. 西北农林科技大学, 2017(01)
- [6]基于松节油的对孟胺衍生物合成及其生物活性研究[D]. 朱守记. 北京林业大学, 2017
- [7]喹喔啉类化合物的合成及生物活性研究[D]. 孙召慧. 浙江工业大学, 2015(01)
- [8]湖南产水菖蒲化学成分与生物活性研究[D]. 李娟. 湖南中医药大学, 2014(05)
- [9]2-（4-芳氧苯氧基）丙酰胺的合成与生物活性[D]. 刘祈星. 湖南大学, 2014(05)
- [10]十万大山25种植物抑菌除草活性筛选[D]. 余俐佳. 广西大学, 2012(03)